帕利哌酮

帕利哌酮属于苯并异噁唑衍生物，为第二代非典型长效抗精神分裂药物，用于精神分裂症患者的治疗，并具有起效快、疗效佳、安全性高、患者依从性好等优点。

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药理作用

帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。

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临床应用

临床上用来治疗精神分裂症，分裂情感性障碍。精神分裂症是一种病程迁延、反复发作的重性精神疾病，常常需要长期、不间断治疗。帕利哌酮具有良好的改善精神分裂症阳性和阴性症状、情感症状和认知功能的作用。

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帕利哌酮首仿

本品由强生研发并生产，缓释片剂于2006年获得FDA批准上市。混悬型注射剂于2009年获准在美国上市，2011年正式进入中国。在国内，获批上市的帕利哌酮制剂共三种：帕利哌酮缓释片、棕榈酸帕利哌酮注射液和棕榈帕利哌酮酯注射液(3M)。米内网数据显示，2020年重点省市公立医院【帕利哌酮】销售规模约1.24亿元人民币，2021年收获1.8亿元，同比增幅45.35%，产品市场暂由强生一家独大。

除原研强生外，目前帕利哌酮缓释片已有豪森药业首仿获批，而棕榈酸帕利哌酮注射液也于近日迎来首家报产的药企——齐鲁制药。棕榈酸帕利哌酮注射液为长效微晶制剂，每月仅需给药1次，兼具急性期快速起效，维持期持续改善症状的作用。冲击本品首仿、首家过评，齐鲁无疑志在必得。

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